亜鉛錯体は新規経口糖尿病治療薬候補として注目を集めているが、薬効予測に重要な経口投与後の生体内化学形態変化に関しては不明であった。本研究では、亜鉛と配位子を放射性同位元素で標識した二重標識亜鉛錯体（⁶⁵Znおよび¹³¹I標識クリオキノール-亜鉛錯体）を合成し、亜鉛と配位子の挙動を新規核医学イメージング装置GREI および臓器摘出法を用いて解析した。その結果、消化管内では大部分の亜鉛がクリオキノールとともに移行しており、血中から各臓器への移行過程でほとんどの亜鉛錯体が解離していることが分かった。本研究で用いた解析法を応用することで、亜鉛錯体の体内動態、化学形態と薬効との相関解明が期待される。