原著・総説 2016

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1.Miyamoto T, Fukino Y, Ueda M, Kamino S, Enomoto S.
Enhanced stability of Cu2+-ATCUN complexes under physiologically relevant conditions by insertion of structurally bulky and hydrophobic amino acid residues into the ATCUN motif.
Dalton Trans. 45(23): 9436-45 (2016).

Dalton2016

ATCUNペプチドが形成するCu(II)錯体は抗がん剤や抗ウイルス薬の候補化合物として注目されているが、医療応用の際に重要となる生体内での錯体安定性は不明であった。そこで、種々のCu(II)-ATCUN錯体の水溶液中、血漿中、生体中での安定性を調べたところ、嵩高く、疎水性の高いアミノ酸残基を持つATCUNペプチドが生体内で安定なCu(II)錯体を形成することを明らかにした。本研究成果は、医薬品候補化合物であるCu(II)-ATCUN錯体について重要な設計指針を与えるものである。

2.Nakamoto Y, Ishimori T, Sano K, Temma T, Ueda M, Saji H, Togashi K.
Clinical efficacy of dual-phase scanning using 68Ga-DOTATOC-PET/CT in the detection of neuroendocrine tumours.
Clin. Radiol. 71(10): 1069.e1-5 (2016).
3.Xu P, Xu N, Guo K, Xu A, Takenaka F, Matsuura E, Liu C, Kumon H, Huang P.
Real-time monitoring of tumor progression and drug responses in a preclinical mouse model of prostate cancer.
Oncotarget. 7(22): 33025-34 (2016).
4.Miyamoto K, Ikehara S, Takei H, Akimoto Y, Sakakita H, Ishikawa K, Ueda M, Ikeda JI, Yamagishi M, Kim J, Yamaguchi T, Nakanishi H, Shimizu T, Shimizu N, Hori M, Ikehara Y.
Red Blood Cell Coagulation Induced by Low-temperature Plasma Treatment.
Arch. Biochem. Biophys. 605: 95-101 (2016).
5.Matsuura Y, Ueda M, Higaki Y, Watanabe K, Habara S, Kamino S, Saji H, Enomoto.
Noninvasive evaluation of nicotinic acetylcholine receptor availability in mouse brain using single-photon emission computed tomography with [123I]5IA.
Nucl. Med. Biol. 43(6): 372-8 (2016).

NMB_5IA

昨今、ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)の機能解析が切望されているが、マウスにおけるnAChR密度分布を体外から非侵襲的に定量可能な解析方法は確立されていなかった。本研究では、nAChRに集積する放射性分子プローブである5-[123I]iodo-A-85380([123I]5IA)と単光子放射線コンピュータ断層撮影(SPECT)を用いてマウス脳内のnAChRイメージングを行い、[123I]5IA-SPECT画像の定量性を明らかにした。本研究成果により、マウス脳のインビボイメージングに基づくnAChRの機能解析が期待される。

6.上田真史.
生体機能のインビボ解析のための放射性分子イメージングプローブの開発
YAKUGAKU ZASSHI.136: 659-68 (2016).

平成27年度日本薬学会奨励賞の受賞記念総説です。
ご指導・ご鞭撻を賜った先生方、ともに研究を進めていただいた共同研究者、学生の皆様に感謝申し上げます。

7.Munekane M, Motomura S, Kamino S, Ueda M, Haba H, Yoshikawa Y, Yasui H, HiromuraM, Enomoto S.
Visualization of biodistribution of Zn complex with antidiabetic activity using semiconductor Compton camera GREI.
Biochem. Biophys. Rep. 5: 211-5 (2016).

BBR

近年、新規2型糖尿病治療薬として亜鉛錯体の開発が行われているが、その体内動態を効率的に解析する手法は存在しなかった。本研究では、新規核医学イメージング手法であるGamma-Ray Emission Imaging (GREI) を用いた新たな体内動態解析法を提案し、この手法を用いて薬効の異なる亜鉛錯体の生体内分布の違いを可視化することに成功した。本研究成果により、安全で有効な亜鉛錯体の開発が促進されることが期待される。

8.Wahyuningsih AT, Shen L, Kobayashi K, Sasaki T, Takenaka F, Hanada T, Akehi M, Akahoshi A, Ozeki E, Ando E, Matsuura E.
The function of β2-glycoprotein I in angiogenesis and its in vivo distribution in tumor xenografts.
Acta Med. Okayama. 70(1): 13-24 (2016).